|本期目录/Table of Contents|

[1]余春暖,张帅,徐新良,等.球形厄贝沙坦晶型A的制备及其性能[J].浙江理工大学学报,2021,45-46(自科二):290-294.
 YU Chunnuan,ZHANG Shuai,XU Xinliang,et al.Preparation and properties of spherical Irbesartan crystal form A[J].Journal of Zhejiang Sci-Tech University,2021,45-46(自科二):290-294.
点击复制

球形厄贝沙坦晶型A的制备及其性能()
分享到:

浙江理工大学学报[ISSN:1673-3851/CN:33-1338/TS]

卷:
第45-46卷
期数:
2021年自科第二期
页码:
290-294
栏目:
出版日期:
2021-03-10

文章信息/Info

Title:
Preparation and properties of spherical Irbesartan crystal form A
文章编号:
1673-3851 (2021) 03-0290-05
作者:
余春暖张帅徐新良徐江洋代帅张朝霞张国庆
1.浙江理工大学材料科学与工程学院,杭州 310018;2.浙江普洛家园药业有限公司,浙江东阳 322118
Author(s):
YU Chunnuan1ZHANG Shuai1XU Xinliang2 XU Jiangyang2 DAI Shuai1ZHANG Zhaoxia1 ZHANG Guoqing1
1. School of Materials Science & Engineering, Zhejiang Sci-Tech University, Hangzhou 310018, China; 2. Zhejiang Apeloa Jiayuan Pharmaceutical Co., Ltd.,Dongyang 322118,China
关键词:
厄贝沙坦晶体生长静电现象重结晶微观形貌
分类号:
R917
文献标志码:
A
摘要:
针状或棒状厄贝沙坦晶粒比表面积大、易产生静电,针对该问题,优化了厄贝沙坦晶型A的结晶工艺,得到可避免电荷转移的球形大颗粒晶型A产品。利用粉末X射线衍射仪(PXRD)、热台显微镜(HSM)、差示扫描量热仪(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)和高效液相色谱(HPLC)表征了不同形貌和颗粒度的晶型A的性能。结果表明:重结晶温度的降低能够有效改善厄贝沙坦晶型A的生长方式,在0 ℃的结晶条件下,可得到直径为60~100 μm的球体大颗粒产品;DSC测试发现,熔点和起始分解温度基本一致,但熔程变宽并且热焓值变小;HSM测试揭示了晶型A厄贝沙坦由针状颗粒到球形大颗粒的生长过程,急速降温析晶工艺可使最初形成的针状厄贝沙坦晶体快速聚集;HPLC测试表明,厄贝沙坦的溶解度与团聚效果成反比,团聚效果越弱,溶解度越大。上述研究结果表明,所得的球形大颗粒产品表面活性降低,避免了静电现象,并且流动性好,有利于后续的厄贝沙坦制剂生产。

参考文献/References:

[1] 于海霞, 赵兴胜. 高血压治疗进展[J]. 医学综述, 2009, 15(12): 1824-1826.
[2] 徐新娟. 高血压专科管理的现状和发展[J]. 心血管病学进展, 2011, 32(1): 31-34.
[3] 陈宇琼, 李国祥, 黄火强. 肾素血管紧张素醛固酮系统检测研究进展[J]. 标记免疫分析与临床, 2013, 20(3): 195-197.
[4] 朱凌倜, 周京敏. 肾素血管紧张素醛固酮系统抑制剂的作用机制[J]. 上海医药, 2013, 34(17): 3-5.
[5] 符春晖, 严华, 陆永光, 等. 肾素血管紧张素醛固酮系统与原发性高血压病的关系[J]. 现代生物医学进展, 2012, 12(5): 948-950.
[6] 李方安. 厄贝沙坦治疗高血压心脏病疗效观察[J]. 中国社区医师(医学专业), 2011, 13(35): 22.
[7] 向琳. 厄贝沙坦治疗高血压心脏病疗效观察[J]. 心血管病防治知识(学术版), 2014, 9(9): 32-33.
[8] 赵敏军, 韦永强. 抗高血压药的研究进展[J]. 医学综述, 2010, 16(24): 3790-3792.
[9] A·卡龙,D·乾特鲁克斯,C·保罗密. 制备具有两种晶形的四唑衍生物的方法及所述衍生物的新晶形, 95118711-2 [P].2001-02-07.
[10] B·弗兰克,C·霍夫,S·基昂,等. 新型伊惫沙丹, 制备所述晶型的方法和含有它的药物组合物, 99807707-0 [P]. 2003-11-12.

备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期:2020-06-29
网络出版日期:2021-01-09
基金项目:浙江省国际产业联合研发计划项目(2019C54003)
作者简介:余春暖(1995-),女,浙江平阳人,硕士研究生,主要从事药物晶型方面研究
通信作者:张国庆,E-mail:zgq@zstu.edu.cn
更新日期/Last Update: 2021-03-23