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[1]余春暖,徐新良,代帅,等.无定型阿齐沙坦的结构及溶出性能[J].浙江理工大学学报,2021,45-46(自科二):284-289.
　YU Chunnuan,XU Xinliang,DAI Shuai,et al.Structure and dissolution performance of amorphous Azilsartan[J].Journal of Zhejiang Sci-Tech University,2021,45-46(自科二):284-289.
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无定型阿齐沙坦的结构及溶出性能()
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浙江理工大学学报[ISSN:1673-3851/CN:33-1338/TS]

卷:
第45-46卷
期数:
2021年自科第二期
页码:
284-289
栏目:
出版日期:
2021-03-10

文章信息/Info

Title:
Structure and dissolution performance of amorphous Azilsartan
文章编号:
1673-3851 (2021) 03-0284-06
作者:
余春暖; 徐新良; 代帅; 徐江洋; 张朝霞; 张国庆
1.浙江理工大学材料科学与工程学院，杭州 310018；2.浙江普洛家园药业有限公司，浙江东阳 322118
Author(s):
YU Chunnuan1; XU Xinliang2;  DAI Shuai1;  XU Jiangyang2;  ZHANG Zhaoxia1;  ZHANG Guoqing1
1.School of Materials Science & Engineering, Zhejiang Sci-Tech University, Hangzhou 310018, China；2. Zhejiang Apeloa Jiayuan Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China
关键词:
阿齐沙坦; 无定型; 晶型I; 溶出性能; 表观溶解度; 溶出度
分类号:
R927
文献标志码:
A
摘要:
为提高无定型阿齐沙坦的溶解度和溶出速率，开发了一套制备新工艺。采用低压旋转蒸发结晶和低温析晶的结晶方法制备无定型和晶型Ⅰ阿齐沙坦产品，利用粉末X射线衍射图（PXRD）、红外光谱（IR）、热重曲线（TGA）、高效液相色谱（HPLC）、扫描电子显微镜图（SEM）及紫外光谱（UV）等对所得无定型和晶型Ⅰ阿齐沙坦进行表征，并通过溶出度实验比较不同晶型的溶出差异。结果表明：无定型阿齐沙坦与目前药用的晶型Ⅰ相比，没有明显的X射线特征峰，热稳定性较差，比表面积较大；无定型的表观溶解度可达226×10-3 mg/mL，接近晶型Ⅰ的两倍；制成片剂后无定型片剂较晶型I的硬度高，崩解时限短，溶出时间达40 min后，无定型和晶型Ⅰ的溶出度分别达到94％和86％，无定型显示出较高的溶解度和溶出度。该研究通过阿齐沙坦的无定型化改善了该原料药制剂的溶出性能，同时阐释了其溶出性能提高的机理，为进一步制剂生产提供了理论依据。

参考文献/References:

［1］ US Food and Drug Administration: Highlights of prescribing information . (2011-02-28) ［2020-06-29］
［2］ 张蕾, 雷勇胜, 李晓娜, 等. 药物多晶型的分析技术及应用［J］. 中国新药杂志, 2013, 22(21): 2510-2515.
［3］ Rolf H. Polymorphism: In the Pharmaceutical Industry［M］. Wiley Verlag GmbH & Co. KGaA:2006: 1-19.
［4］ 张毅, 惠先, 王汝涛. 美托拉宗片剂中药物多晶现象的研究［J］. 西北药学杂志, 2014, 29(5): 514-516.
［5］ 吕扬,杜冠华. 晶型药物［M］. 北京: 人民卫生出版社, 2009: 46.
［6］ 居文政, 陶开春, 胡津丽. 药物多晶型与临床药效［J］. 中国药师, 2000(6): 369-370.
［7］ 刘嘉,郑明.药物多晶型的研究进展［J］.西北药学杂志, 2017, 32(3):394-396.
［8］ 唐了平, 产运霞, 马贵红, 等. 阿齐沙坦片国产品溶出度试验方法的建立及与原研品体外溶出行为比较［J］. 中国药房, 2014, 25(17): 1609-1611.
［9］ 张鹏, 杨春华, 刘静涵, 等. 药物多晶型研究进展［J］. 海峡药学, 2013, 25(12): 5-8.
［10］ 王晶, 黄荣清, 肖炳坤, 等. 药物多晶型研究中的分析技术［J］. 药物分析杂志, 2007, 27(3): 464-469.

备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期：2020-06-29
网络出版日期：2021-01-05
基金项目：浙江省国际产业联合研发计划项目(2019C54003）
作者简介：余春暖（1995-），女，浙江平阳人，硕士研究生，主要从事药物晶型方面研究
通信作者：张国庆，E-mail：zgq@zstu.edu.cn
更新日期/Last Update: 2021-03-23