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[1]余春暖,徐新良,代帅,等.无定型阿齐沙坦的结构及溶出性能[J].浙江理工大学学报,2021,45-46(自科二):284-289.
 YU Chunnuan,XU Xinliang,DAI Shuai,et al.Structure and dissolution performance of amorphous Azilsartan[J].Journal of Zhejiang Sci-Tech University,2021,45-46(自科二):284-289.
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无定型阿齐沙坦的结构及溶出性能()
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浙江理工大学学报[ISSN:1673-3851/CN:33-1338/TS]

卷:
第45-46卷
期数:
2021年自科第二期
页码:
284-289
栏目:
出版日期:
2021-03-10

文章信息/Info

Title:
Structure and dissolution performance of amorphous Azilsartan
文章编号:
1673-3851 (2021) 03-0284-06
作者:
余春暖徐新良代帅徐江洋张朝霞张国庆
1.浙江理工大学材料科学与工程学院,杭州 310018;2.浙江普洛家园药业有限公司,浙江东阳 322118
Author(s):
YU Chunnuan1XU Xinliang2 DAI Shuai1 XU Jiangyang2 ZHANG Zhaoxia1 ZHANG Guoqing1
1.School of Materials Science & Engineering, Zhejiang Sci-Tech University, Hangzhou 310018, China;2. Zhejiang Apeloa Jiayuan Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China
关键词:
阿齐沙坦无定型晶型I溶出性能表观溶解度溶出度
分类号:
R927
文献标志码:
A
摘要:
为提高无定型阿齐沙坦的溶解度和溶出速率,开发了一套制备新工艺。采用低压旋转蒸发结晶和低温析晶的结晶方法制备无定型和晶型Ⅰ阿齐沙坦产品,利用粉末X射线衍射图(PXRD)、红外光谱(IR)、热重曲线(TGA)、高效液相色谱(HPLC)、扫描电子显微镜图(SEM)及紫外光谱(UV)等对所得无定型和晶型Ⅰ阿齐沙坦进行表征,并通过溶出度实验比较不同晶型的溶出差异。结果表明:无定型阿齐沙坦与目前药用的晶型Ⅰ相比,没有明显的X射线特征峰,热稳定性较差,比表面积较大;无定型的表观溶解度可达226×10-3 mg/mL,接近晶型Ⅰ的两倍;制成片剂后无定型片剂较晶型I的硬度高,崩解时限短,溶出时间达40 min后,无定型和晶型Ⅰ的溶出度分别达到94%和86%,无定型显示出较高的溶解度和溶出度。该研究通过阿齐沙坦的无定型化改善了该原料药制剂的溶出性能,同时阐释了其溶出性能提高的机理,为进一步制剂生产提供了理论依据。

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备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期:2020-06-29
网络出版日期:2021-01-05
基金项目:浙江省国际产业联合研发计划项目(2019C54003)
作者简介:余春暖(1995-),女,浙江平阳人,硕士研究生,主要从事药物晶型方面研究
通信作者:张国庆,E-mail:zgq@zstu.edu.cn
更新日期/Last Update: 2021-03-23