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[1]郑乐贵,赵洋,程城,等.替卡格雷关键中间体的合成及工艺优化[J].浙江理工大学学报,2016,35-36(自科5):765-768.
　ZHENG Legui,ZHAO Yang,CHENG Cheng,et al.Synthesis of the Key Intermediate of Ticagrelor and  Its Preparation Process Optimization[J].Journal of Zhejiang Sci-Tech University,2016,35-36(自科5):765-768.
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替卡格雷关键中间体的合成及工艺优化()
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浙江理工大学学报[ISSN:1673-3851/CN:33-1338/TS]

卷:
第35-36卷
期数:
2016年自科5期
页码:
765-768
栏目:
出版日期:
2016-09-10

文章信息/Info

Title:
Synthesis of the Key Intermediate of Ticagrelor and  Its Preparation Process Optimization
文章编号:
1673-3851 (2016) 05-0765-04
作者:
郑乐贵;  赵洋;  程城;  赵金浩; 夏敏
1.浙江理工大学理学院，杭州 310018；2.浙江工业大学药学院，杭州 310014；3.浙江大学农药与环境毒理研究所，杭州 310029
Author(s):
ZHENG Legui;  ZHAO Yang; CHENG Cheng;  ZHAO Jinhao; XIA Min
1.School of Science, Zhejang Sci-Tech University, Hangzhou 310018, China; 2.College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China; 3.Institute  of Pesticide and Environmental Toxicology, Zhejiang University, Hangzhou 310029, China
关键词:
替卡格雷; 环己酮肟; 连续式反应; 双键氧化
分类号:
R972+.9
文献标志码:
A
摘要:
对新型抗凝血药替卡格雷的关键中间体（(5S,6S)5,6 二羟基 2-氧杂-3-氮杂双环［2.2.1］庚烷-3-羧酸苄酯，TG-4）进行了合成新工艺研究。首先以稳定的环己酮肟（TG-1）为起始原料，创新性地采用操作简便、节能降污的连续式反应方法合成TG-3，三步总收率为87%，比文献值高出33%。然后采用廉价的KMnO-4替换了文献报道的OsO-4进行双键氧化，并对反应温度、投料比和反应时间进行正交试验，确定了KMnO-4氧化的最佳工艺条件。产品结构经1HNMR和MS确证。

参考文献/References:

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备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期： 2015-10-21
作者简介： 郑乐贵(1986-)，男，安徽阜阳人，硕士研究生，主要从事精细化学方面的研究
通信作者： 夏敏，E-mail：xiamin@zstu.edu.cn
更新日期/Last Update: 2016-10-14