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[1]代帅,朱建政,梁陈静,等.晶体微结构对恩格列净溶出性能的影响[J].浙江理工大学学报,2022,47-48(自科三):357-362.
　DAI Shuai,ZHU Jianzheng,LIANG Chenjing,et al.The influence of crystal microstructure on the  dissolution performance of Empagliflozin[J].Journal of Zhejiang Sci-Tech University,2022,47-48(自科三):357-362.
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晶体微结构对恩格列净溶出性能的影响()
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浙江理工大学学报[ISSN:1673-3851/CN:33-1338/TS]

卷:
第47-48卷
期数:
2022年自科第三期
页码:
357-362
栏目:
出版日期:
2022-05-10

文章信息/Info

Title:
The influence of crystal microstructure on the  dissolution performance of Empagliflozin
文章编号:
1673-3851(2022)05-0357-06
作者:
代帅; 朱建政; 梁陈静; 沈意周; 陈正国; 石玲玲; 张国庆
1-浙江理工大学材料科学与工程学院，杭州310018；2-烟台市环境卫生管理中心，山东烟台264000
Author(s):
DAI Shuai;  ZHU Jianzheng;  LIANG Chenjing;  SHEN Yizhou;  CHEN Zhengguo;  SHI Lingling;  ZHANG Guoqing
1 School of Materials Science & Engineering, Zhejiang Sci-Tech University, Hangzhou  310018, China; 2 Yantai Environmental Sanitation Management Center, Yantai 264000, China
关键词:
恩格列净; 微结构; 重结晶; 表观溶解度; 溶出度
分类号:
R917
文献标志码:
A
摘要:
为研究晶体微结构对恩格列净溶出性能的影响，采用蒸发溶剂的方法制备了具有不同微结构的恩格列净晶体产品，分别利用X射线粉末衍射仪(PXRD)、扫描电子显微镜(SEM)、高效液相色谱(HPLC)和紫外分光光度仪(UV)对制备的不同微结构恩格列净进行表征分析，并通过溶出试验对比晶体微结构导致的溶出性能差异。结果表明：在乙醇和乙酸乙酯中分别蒸发结晶得到了具有棒状结构和块状结构的恩格列净，从XRD衍射图谱可以观察到同样特征峰位置的峰强存在差异，说明不同溶剂析出的恩格列净晶体，其微结构差异显著；通过恩格列净亲脂性分析发现，棒状结构的恩格列净表面极性更大，更具亲水性；液相色谱结果显示棒状结构的恩格列净表观溶解度更高，为0-0344mg/mL；溶出度测试结果显示，溶出时间180min后，棒状结构和块状结构的恩格列净溶出度分别达到94-6%和92-0%，棒状结构显示出较高的溶出度。该研究表明不同微结构的恩格列净对该药物制剂的溶出性能有影响，因此通过调控药物微结构可提高难溶药物制剂的溶出度。

参考文献/References:

［1］曲颖,吴敬德.恩格列净合成路线图解［J］.中国药物化学杂志,2017,27(1):84-86.
［2］张路平,任悦,秦兰,等.钠-葡萄糖共转运体2抑制剂研究进展［J］.中国新药杂志,2016,25(10):1139-1144.
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［6］劳海萍,盛晓红,盛晓霞,等.依帕列净的晶型及其制备方法、药物组合物和用途：CN105384730A［P］.2016-03-09.
［7］严洁.一种恩格列净水合物化合物:CN107286142A［P］.2017-10-24.
［8］林蒙,谢峰,张检,等.一种恩格列净无定型物及其制备方法:CN105481843A［P］.2016-04-13.
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备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期：2021-09-26
网络出版日期：2021-12-20
基金项目：国家自然科学基金项目(22075252)
作者简介：代帅(1998-)，男，湖北襄阳人，硕士研究生，主要从事药物晶型方面研究
通信作者：张国庆，E-mail：zgq@zstu.edu.cn
更新日期/Last Update: 2022-05-27